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自第一個小分子PROTAC (Proteolysis targeting chimera)的文獻報導以來的二十多年，該類技術已逐漸產業化，多家生技製藥公司積極進行開發，發展領域包含腫瘤、發炎/免疫、神經退化等。這個想法也正擴展到PROTAC以外技術，如近兩年吸引大廠投資的分子膠降解劑，藉著類似機制的PROTAC的成功商業化，成為近年國際投資界熱衷的投資標的。這些藥物借用細胞自身的蛋白質恆定機制-主要藉泛素蛋白酶體系統，清除自身老化、突變、錯誤折疊或已完成其任務的蛋白質，清除細胞內已無用的蛋白質。隨著一系列I/II期試驗數據和上市查登策略即將發布，2023年無疑將是PROTAC證明臨床使用可行性的關鍵一年。隨著標靶藥物的發展，將為過去難以靶向的蛋白導致疾病治療帶來希望，也為小分子藥創新開展新頁。

【內容大綱】

• 一、大廠高額策略合作、新創募資不斷，標靶蛋白降解劑爆發力不容小覷
• 二、TPD可突破傳統小分子藥物作用限制，主要發展包含PROTAC與分子膠降解劑兩種
• 三、PROTAC與分子膠降解劑臨床開發適應症逐漸由腫瘤向其他適應症擴展
  • (一)PROTAC：約151項的發展中藥物
  • (二)分子膠降解劑：76項發展中藥物
  • (三)PROTAC與分子膠降解劑有產品進入臨床II、III期，以腫瘤的二、三線治療為主
• 四、TPD未來發展挑戰：抗藥性議題、新路徑的開發與改善開發效能
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【圖表大綱】

• 圖1、主要兩種標靶蛋白降解劑作用示意圖
• 圖2、全球PROTAC藥物開發階段(上圖)與治療領域(下圖)統計
• 圖3、全球分子膠降解劑開發階段(上圖)與治療領域(下圖)統計